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自考药理学重难点笔记二

发布时间:2020-09-13 19:50:06

(十)解释下列名词; 

1、首过消除:主要在肝脏代谢的药物,口服给药后,在进入体循环之前,部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活,称之。首过消除率高者,口服吸收差。 

2、生物利用度:经过有吸收过程(除静脉给药外)的途径,用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量,并且反映药物吸收速度对药效的影响。 

3、表观分布容积(VD):指静脉注射一定量药物A,待分布平衡后,按测得的血浆温度(CP)计算该药应占有的血浆容积,VD=A/CP,它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。 

4、清除率(CL):指单位时间内多大容积血浆中的药物消除,CL是一常数,常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。 

5、消除半衰期(+1/2):一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间,即血浆消除半衰期,用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。 

(十一)一级的零级动力学消除过程的特点 

一级动力学消除过程特点:1、在单位时间里,体内药物按恒定的比例衰减,又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药,经4-5个半衰期达到稳态浓度。 

零级动力学消除过程特点:1、单位时间里按恒定的量衰减,又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药,理论上无稳态浓度,易蓄积中毒。 

二、抗菌药物 

(一)解释下列名词 

1、化学治疗:对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。 

2、化疗指数:即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量,ED50是治疗感染动物的半数有效量;化疗指数愈大,表明药物毒性愈小,相对较安全,但并非绝对安全,如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。 

3、抗菌谱:指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 

4、抗菌活性指标: 

(1)最低抑菌浓度MIC:在体外试验中,抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 

(2)最低杀菌浓度MBC:在体外试验中,杀灭培养基中细菌的最低浓度。 

(二)抗叶酸代谢;2、抑制细菌细胞壁合成;3、影响胞浆膜的通透性;4、抑制蛋白质合成;5、抑制核双代谢。 

(三)细菌耐药性产生的机制; 

1、产生灭活酶;2、改变细菌胞浆膜通透性;3、细菌体内靶位结构的改变;4、改变菌体内代谢途径。 

(四)诺氟星的特点: 

1、抗菌作用:广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌大肠杆菌,变形杆菌的抗菌作用强大,对耐青霉的淋球菌敏感,不易产生耐药性,和其他抗生素无交叉耐受性。 

2、抗菌机制:抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。 

3、临床应用:用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制,胃肠道反应,皮疹等,慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童,。因对肯组织不良影响,禁用于本类药过敏 

(五)甲硝唑的作用、应用及不良反应。 

1、为硝荃咪唑类药物,有广谱抗厌氧菌作用,对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效,但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效;临床用于上述细菌所致感染,2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫,对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效,对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微,常见胃肠道反应,抑制乙醇谢,中枢神经疾病,血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。 

(六)青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。 

抗菌作用特点:1、抗菌作用:为窄谱抗菌素,对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用,对螺旋体、入线菌也有效,对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制:可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合,抑制菌体粘肽合成:活化自溶酶,导致细菌死亡。3、耐药性;青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需,易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一

临床应用:主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。 

(七)青霉素G的不良反应及防治。 

1、表现:最常见的不良反应为过敏反应,严重者为过敏性休克。 

2、治疗:抢救世主时,可皮下或肌肉注射肾上腺素,必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注,还可加用糖激素及HI受体阻断药。 

3、预防措施:1)详细询问过敏史,有青霉素过敏者禁用;2)注射前应作皮试;3)药液必须临时配制;4)避免在过度饥饿时用药,注射后观察半小时;5)应作好抢救准备;6)掌握适应证 ,避免局部用药。 

(八)头孢菌素的抗菌特点。 

抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏,作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广,杀菌力强,对β-内酰胺酶较稳定,过敏反应少(与青霉素类仅有部分交叉过敏现象)。